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4,5-二氢-n,1,4,4-四甲基-8-[[4-(4-甲基-1-哌嗪)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-羧酰胺

CAS号 802539-81-7
规格 5mg10mg
纯度 98%
货号 HY-10424
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥1860.00 元/5mg
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产品详情

详细信息(中文)：
PHA-848125(Milciclib)是ATP竞争性CDK抑制剂，对CDK2的IC50为45 nM，对CDK1，2，4，5和7的抑制性与之相近。
详细信息(英文)：
产品描述：PHA-848125PHA-848125(Milciclib) is a potent, ATP-competitive CDK inhibitor for CDK2 with IC50 of 45 nM; >3-fold more selective for CDK2 than CDK1, 2, 4, 5, and 7._x000D_ IC50 Value: 45 nM_x000D_ Target: CDK2_x000D_ in vitro: PHA-848125 inhibits, although with lower potency, the activities of cyclin H/CDK7, cyclin D1/CDK4, p35/CDK5, as well as cyclin E/CDK2 and cyclin B/CDK1 with IC50 values of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM, respectively. PHA-848125 also impairs phosphorylation of the retinoblastoma protein at CDK2 and CDK4 specific sites, reduces retinoblastoma protein and cyclin A levels, and increases p21(Cip1), p27(Kip1) and p53 expression. PHA-848125 is added to the cells 48 h after TMZ and cell growth is evaluated after 3 additional days of culture. A drug combination of TMZ, BG and PHA-848125 induces an additive or synergistic effect on cell growth, depending on the cell line. _x000D_ in vivo: In the preclinical xenograft A2780 human ovarian carcinoma model, PHA-848125 reveals good efficacy and is well tole 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/pha-848125.html

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英文名 N,1,4,4-tetramethyl-8-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]-5H-pyrazolo[4,3-h]quinazoline-3-carboxamide
中文名 4,5-二氢-n,1,4,4-四甲基-8-[[4-(4-甲基-1-哌嗪)苯基]氨基]-1H-吡唑并[4,3-h]喹唑啉-3-羧酰胺
CAS号 802539-81-7 溶解性 ---
分子量 460.57500 熔点 ---
密度 1.33 g/cm3 沸点 ---

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  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
  • 注册资本：300万元
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