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2-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇

CAS号 1092351-67-1
规格 5mg10mg
纯度 98%
货号 HY-10474
货期 3天
品牌 Medchemexpress
库存 ---
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参考价： ￥520.00 元/5mg
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产品详情

详细信息(中文)：
PP242是mTOR选择性抑制剂，IC50为8 nM，比对PI3Kδ和PI3Kα/β/γ的抑制性高10倍和100倍，对BRD4有较弱抑制性，Kd为1.7 uM。
详细信息(英文)：
产品描述：PP 242PP242 is a selective mTOR inhibitor with IC50 of 8 nM; targets both mTOR complexes with >10- and 100-fold selectivity for mTOR than PI3Kδ or PI3Kα/β/γ, respectively; also showed slightly weaker activity against BRD4 (Kd= 1.7 uM)._x000D_ IC50 value: 8 nM _x000D_ Target: mTOR_x000D_ in vitro: PP242 exhibits potent selectivity for mTOR over other PI3K family kinases such as p110α, p110β, p110γ, p110δ, and DNA-PK with IC50 of 1.96 μM, 2.2 μM, 1.27 μM, 0.102 μM, and 0.408 μM, respectively. PP242 displays some inhibitory activity against Ret, PKCα, PKCβ, and JAK2, while exhibits remarkable selectivity against 215 other protein kinases. Unlike rapamycin, PP242 inhibits both mTORC1 and mTORC2. In BT549 cells, PP242 treatment (0.04-10 μM) inhibits the phosphorylation of Akt, the mTOR substrate p70S6K, and its downstream target S6 in a dose-dependent manner [1]. The p38 inhibitor SB-202190 and the PI3K inhibitor PP-242 showed slightly weaker activity (Kd values: 3.4 ± 0.13 μM and 1.7 ± 0.076 μM, respectively) [2 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商， 产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求； 数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户； 大量产品提供免费试用装； 已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/pp-242.html

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英文名 (2E)-2-(4-amino-1-propan-2-yl-2H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-ylidene)indol-5-ol
中文名 2-(4-氨基-1-异丙基-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-3-基)-1H-吲哚-5-醇
CAS号 1092351-67-1 溶解性 ---
分子量 308.33800 熔点 ---
密度 1.557 g/cm3 沸点 642.045ºC at 760 mmHg

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  • 公司类型：研发型
  • 成立时间：2009-03-17
  • 所在地区：上海市市辖区
  • 注册资本：300万元
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