GDC-0032 CAS#:1282512-48-4_上海皓元生物医药科技有限公司

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GDC-0032

CAS号	1282512-48-4
规格	5mg10mg	纯度	98%
货号	HY-13898	货期	3天
品牌	Medchemexpress	库存	需咨询
规格	5mg10mg
纯度	98%
货号	HY-13898
货期	3天
品牌	Medchemexpress
库存	---
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参考价：￥880.00 元/5mg

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货号	品牌	纯度	规格	参考价	货期
HY-13898	Medchemexpress	98%	5mg10mg	￥880.00元/5mg	3天

产品详情

详细信息(中文)：
GDC-0032是第二代高活性PI3K抑制剂，对PI3K_alpha_，_delta_和_gamma_的IC50分别为0.29 nM，0.12 nM和0.97nM，比对PI3K_beta_的抑制性高10倍以上。

详细信息(英文)：
产品描述：GDC-0032GDC-0032 is a potent, next-generation β isoform-sparing PI3K inhibitor targeting PI3Kα/δ/γ with IC50 of 0.29 nM/0.12 nM/0.97nM, >10 fold selective over PI3Kβ. _x000D_ IC50 Value: 0.29 nM/0.12 nM /0.97 nM(PI3Kα/δ/γ) [1]_x000D_ Target: PI3Kα/δ/γ_x000D_ in vitro: GDC-0032 is an orally bioavailable, potent, and selective inhibitor of Class I PI3Kα, δ, and γ isoforms, with 30 fold less inhibition of the PI3K β isoform relative to the PI3Kα isoform. Preclinical data show that GDC-0032 has increased activity against PI3Kα isoform (PIK3CA) mutant and HER2-amplified cancer cell lines. GDC-0032 inhibits MCF7-neo/HER2 cells proliferation with IC50 of 2.5 nM._x000D_ in vivo: GDC-0032 pharmacokinetics is approximately dose proportional and time independent with a mean t1/2 of 40 hours. The combination of GDC-0032 enhances activity of fulvestrant resulting in tumor regressions and tumor growth delay (91% tumor growth inhibition (TGI)). In addition, the combination of GDC-0032 with tamoxifen enhances the efficacy of tamoxi 公司介绍：MedChemExpress(MCE)专注于各种抑制剂、激动剂、API及化合物库，总部位于美国新泽西，分别在瑞典和上海设有欧洲区子公司和亚洲区总代理，营销网点遍及全球20多个国家地区。MCE经过多年努力已成为全球生物活性小分子领域的一流供应商，产品涵盖癌症、神经科学、抗感染、表观遗传学等20个热门研究领域，PI3K、MAPK等近千个细分靶点，超过4000个活性小分子化合物现货，以及GPCR、API、离子通道等超过20种不同类型的化合物库，同时提供从毫克到千克的专业定制合成服务。 MCE 对每批产品都进行严格的LCMS和NMR检验，其产品已被全球近万名客户广泛使用并发表大量文章、专利； MCE 定期增加各领域热门抑制剂、激动剂，不断扩增已有化合物库，以满足最新的科研需求；数千种产品在上海有充足备货，24-48小时内送达客户；大量产品提供免费试用装；已为全球多个知名企业、院校构建各种定制型化合物库。产品链接：www.medchemexpress.cn/gdc-0032.html