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5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛

5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛

CAS号 881677-11-8
规格 1kg/25kg
纯度 99
货号 881677-11-8
货期 3天
品牌 百谊
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881677-11-8 百谊 99 1kg/25kg 需询盘 3天

产品详情

详细信息(中文):
产品名称:TAK-438
别名:5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛
英文名:5-(2-Fluorophenyl)-1-[(pyridin-3-yl)sulfonyl]-1H-pyrrole-3-carboxaldehyde
化学式:C16H11FN2O3S
分子量: 330.33
结构式:

用途:2014年3月3日讯 /生物谷BIOON/ --武田(Takeda)3月3日宣布,已向日本劳动卫生福利部(MHLW)提交了实验性胃酸分泌抑制剂TAK-438(通用名:vonoprazan富马酸)的新药申请(NDA),该药属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB)的新一类抑制剂,具有强劲、持久的胃酸分泌抑制作用,同时,在胃壁细胞胃酸分泌的最后一步中,通过抑制K+对H+,K+—ATP酶(质子泵)的结合作用,对胃酸分泌也具有提前终止作用。
武田已在日本开展了数个III期临床试验,调查了TAK-438用于糜烂性食管炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、幽门螺杆菌根除适应症的疗效。在临床试验中,TAK-438表现出了疗效,同时耐受性和安全性良好。TAK-438 NDA的提交,便是基于这些临床试验的良好数据。
目前,在日本,质子泵抑制剂(PPIs)已被广泛处方用于酸相关疾病的一线治疗。但PPI并不总是能够提供足够的疗效,同时,胃酸分泌抑制效果可能也会因人而异,这是由于参与PPI代谢的一种蛋白CYP-2C19,其编码基因在不同个体中具有基因多态性。
但TAK-438并不主要由CYP2C19代谢,同时TAK-438对质子泵的抑制作用,无需酸的激活,该药以高浓度进入胃中,在首次给药时,便能产生最大的抑制效应,而且该效应可持续24小时。
TAK-438在酸中稳定,而速效配方现成,无需优化配方设计(如肠溶包衣),药效起效剂量在不同患者中的差异并于不显著。基于这些优点,TAK-438有望成为一种新的治疗药物,解决当前酸相关疾病治疗中存在的问题。

相关信息
881677-11-8[TAK-438]的COA
881677-11-8[TAK-438]的合成路线

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英文名 1H-Pyrrole-3-carboxaldehyde, 5-(2-fluorophenyl)-1-(3-pyridinylsulfonyl)-
中文名 5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛
CAS号 881677-11-8 溶解性 ---
分子量 330.33400 熔点 ---
密度 --- 沸点 ---

商家信息

上海百谊生物科技有限公司

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  • 公司类型:生产厂
  • 成立时间:2009-02-24
  • 所在地区:上海市市辖区
  • 注册资本:200万元
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产品:5-(2-氟苯基)-1-[(吡啶-3-基)磺酰基]-1H-吡咯-3-甲醛