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南开大学药学院陈瑶团队研究发现了一系列具有优异抗病毒活性、核酸内切酶抑制活性的化合物,有望成为新型抗病毒药物前药

来源(南开大学)   2019-11-05
导读:日前,南开大学药学院、药物化学生物学国家重点实验室陈瑶研究员与加州大学圣迭戈分校Seth M. Cohen教授展开联合研究,在抗流感病毒新药研究方面取得新进展。该项研究发现了一系列具有优异抗病毒活性、核酸内切酶抑制活性的化合物,有望成为新型抗病毒药物前药。相关研究成果发表在美国化学会药物化学著名期刊Journal of Medicinal Chemistry。

在抗流感病毒药物的开发中,PAN核酸内切酶抑制剂的研究获得了广泛的关注。课题组基于最近发现的抑制PAN内切酶的高活性金属结合药效团(MBPS),运用了基于片段的药物挖掘策略(Fragment Based Lead Discovery),以配位化学和构效关系分析(SAR)为指导,发展了MBP骨架,并不断提高其活性和选择性,合成了具有高亲和力和结合能力的流感核酸内切酶抑制剂。同时,所开发的先导化合物对几类相关的双核和单核金属酶具有高选择性。结合生物无机和药物化学的原理和方法,该团队创新性的开发了一系列高效的病毒PAN内切酶抑制剂,具有良好的抗流感病毒活性。该工作为抗病毒药物的研究以及新型抑制剂类药物的开发提供了新的思路和策略。

南开大学药学院、药物化学生物学国家重点实验室陈瑶研究员与加利福尼亚大学圣迭戈分校Seth M. Cohen教授为论文的共同通讯作者。

论文链接:https://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/acs.jmedchem.9b00747