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南开化学院周其林院士团队成果获国家自然科学奖一等奖

南开大学      2020-01-10
导读:今天(1月10日),国家科学技术奖励大会在北京隆重举行,中国科学院院士、南开大学化学学院教授周其林领衔完成的“高效手性螺环催化剂的发现”项目(主要完成人:周其林、谢建华、朱守非、王立新)荣获国家自然科学奖一等奖。这也是本年度唯一获得国家自然科学奖一等奖的项目。

今天(1月10日),国家科学技术奖励大会在北京隆重举行,中国科学院院士、南开大学化学学院教授周其林领衔完成的“高效手性螺环催化剂的发现”项目(主要完成人:周其林、谢建华、朱守非、王立新)荣获国家自然科学奖一等奖。这也是本年度唯一获得国家自然科学奖一等奖的项目。

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“互为镜像,而不能重合”——这种手性现象在自然界中普遍存在,大到宇宙星云,小到分子结构。不同手性的分子结构相似而性能不同,甚至大相径庭。在用于治疗的药物中,有许多是手性药物,手性药物的不同对映异构体,在生理过程中会显示出不同的药效。然而,在一般化学合成中,手性分子的这两种对映异构体出现的比例是相等的,所以对于医药公司来说,他们每生产一公斤药物,还要费尽周折,把另一半分离出来。能像“酶”一样精准、高效地创造手性分子是科学家的梦想和追求,不对称催化由此诞生并成为创造手性分子最有效的方法。
周其林院士团队的工作,主要是在不对称催化领域,寻找或者设计新的更高效的手性催化剂。经过20年的持续努力,周其林院士带领团队发展出一类全新的手性螺环催化剂骨架,基于这类骨架设计合成了一系列手性螺环催化剂。手性螺环催化剂在许多不对称反应中都表现出很高的催化活性和优异的对映选择性,在多个不对称催化反应中保持了最高的催化活性和对映选择性记录,特别是超高效的手性螺环铱催化剂在酮的不对称催化反应中转化数达到450万,成为迄今为止最高效的手性分子催化剂。手性螺环催化剂将手性分子的合成效率提高到了一个新的高度,改变了人们对人工催化剂极限的认知。
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在发展手性螺环催化剂的过程中,周其林院士团队还系统发展了手性催化剂的设计方法,提出了“刚性骨架提高催化剂手性诱导能力和稳定性”的设计思想,为发展新型手性催化剂提供了理论依据。手性螺环催化剂使多个不对称催化反应由“不可能”变成为可能,拓展了不对称催化领域。团队发现的手性螺环双噁唑啉铜和铁催化剂,将数个金属卡宾对杂原子—氢键的不对称插入反应由原来没有选择性或者很低选择性发展成为具有很高选择性的有用反应。
手性螺环催化剂已经被广泛应用。系列手性螺环催化剂被列入国际著名试剂目录,已在200多个不对称反应中得到应用,并且被用于多个手性药物的生产。手性螺环催化剂显著推动了合成化学学科的发展。