JMC封面论文！温州医科大学刘志国/李校堃发现一种新型细胞生长因子受体类骨肉瘤潜在候选药物

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JMC封面论文！温州医科大学刘志国/李校堃发现一种新型细胞生长因子受体类骨肉瘤潜在候选药物

来源：温州医科大学 2022-04-15

导读：近日，温州医科大学李校堃院士团队刘志国研究员课题组，在药物化学领域知名期刊Journal of Medicinal Chemistry（IF=7.446）在线发表最新研究成果，并被选为该期刊未来一期封面论文。论文题目为“Discovery of Potent and Orally Bioavailable Platelet-Derived Growth Factor Receptor (PDGFR) Inhibitors for the Treatment of Osteosarcoma”。

骨肉瘤（Osteosarcoma）是间质起源的异质性较高的恶性肿瘤，是引发10-20岁儿童及青少年死亡的主要原因之一，在我国骨肉瘤的发病率约为百万分之三。骨肉瘤患者的临床治疗选择非常少，对于未转移的骨肉瘤患者，手术切除联合术后化疗可获得50%-70%的总生存（OS）率，但患者身心健康和生活质量受到极大影响；而对于转移、复发或难治性患者，其总体生存率低于20%。由于骨肉瘤的生长和转移均依赖于新生血管的形成，促血管生成的细胞生长因子受体Platelet-derived growth factor receptor（PDGFR）成为骨肉瘤药物研发的重要靶点。考虑到目前PDGFR在骨肉瘤中高表达，现有的PDGFR类骨肉瘤临床及在研药物激酶选择性并不理想，本研究报道了一类新型5-甲基嘧啶类PDGFR选择性抑制剂，其中化合物7m可以有效抑制骨肉瘤细胞的增殖、抑制PDGFR下游信号的传导；并且有效抑制裸鼠移植瘤的生长，体内安全性良好；而且，7m具有适宜的药代动力学参数和较高的生物利用度，可以作为骨肉瘤候选药物进行后续药物开发。

该论文第一作者为药学院生物医药学院2018级研究生陈小静，通讯作者为赵云洁副教授、郑小辉副教授、刘志国研究员和李校堃教授，温州医科大学为论文第一单位。

原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.1c01732

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